최초의 레닌억제제계 항고혈압제 ‘라실레즈’, 24시간 혈압조절효과 지속
라실레즈
라실레즈
24시간 지속적인 혈압조절 효과
반동성고혈압 위험없이 장기간 혈압조절 효과
이 연구에는 국내 10개 병원에서 113명의 한국 환자도 참여했으며, 서울대병원 순환기내과 오병희 교수가 국내 최초로 다국가 제 3상 임상시험 총괄연구책임자(PI)로 선정된 바 있다
이번 JACC에 발표된 임상시험 결과에 따르면, 라실레즈는 경증에서 중등도 고혈압 환자에서 두자리수 이상의 강력한 혈압감소 효과를 보였을 뿐만 아니라 혈압 강압효과가 약물 투여간격(1일 1회)인 24시간 동안 지속적으로 유지된 것으로 나타났다. 혈압은 24시간 중 이른 아침 시간대에 가장 높아지므로, 이렇게 24시간 지속적으로 혈압 조절 효과가 유지되는 것이 특히 중요하다.
또한 라실레즈는 반동성고혈압의 위험이 적을 것으로 예상되는데, 라실레즈는 치료 중단 이후, 혈압감소 효과가 점차적으로 감소하긴 하였지만 2주후에도 첫 치료시작 시점의 혈압 수치로 되돌아 가지 않았다. 혈압은 약물치료가 중단되면 치료 받기 전의 수치로 재빨리 되돌아 가는 것으로 알려져 있다.
이 연구의 총괄연구책임자 (PI)인 서울대병원 순환기 내과 오병희 교수는 "라실레즈의 24시간 지속적인 강압효과 및 반동성 고혈압 위험없이 장기간 지속되는 혈압조절 효과는 라실레즈가 혈압조절에 있어서 직접적으로 레닌을 억제하는 잇점으로 풀이될 수 있다”고 말했다. 또한, “글로벌 신약 등록을 위한 제 3상 임상시험 총괄연구책임자로서 이번에 항고혈압제 분야에서 10여 년 만에 나오는 신약인 라실레즈 연구결과가 국제적인 의학저널에 발표되어 무척 기쁘다”고 덧붙였다.
오 교수는 이번 미심장의학회지(JACC)에 발표된 연구 결과 논문의 제 1 저자로 이름을 올렸다. JACC에 보고된 신약에 관한 다국적 제3상 임상연구논문에서 국내 연구자가 제 1저자로 올라 국내 의료진의 임상연구 수준에 대한 국제적 위상을 높이는 계기가 될 것으로 보인다.
한국노바티스 임상의학부 최은정 부장은 “레닌억제는 오랫동안 이론적으로 매우 바람직한 치료적 접근으로 여겨져 왔었으며, 신약 ‘라실레즈’는 앞으로 고혈압치료의 새로운 지평을 열 것”이라고 말했다.
노바티스가 개발한 ‘라실레즈’는 최초의 레닌억제제(Direct Renin Inhibitor)계 항고혈압제로, 고혈압의 원인이 되는 레닌계(Renin System) 활성화의 시작을 촉발시키는 효소인 레닌을 타겟으로 직접 작용하는 새로운 계열의 혁신적인 약물이다. ARB계 항고혈압제 개발 이후 10여 년 이상 만에 등장하는 새로운 계열의 항고혈압제인 ‘라실레즈’는 세계 최초로 2007년 3월 미국에서 허가승인을 받은 바 있다.
자세한 임상시험에 대하여
이번에 결과가 발표된 다국가 제3상 임상시험은 한국을 비롯하여 미국, 캐나다 등 5개국의 70개 이상 임상시험기관에서 경증-중등증의 고혈압 환자 672명을 대상으로 실시한 무작위, 이중맹검, 다기관, 위약대조 연구로, 연구 대상 환자들에게 라실레즈 150mg, 300mg, 600mg 또는 위약을 1일 1회 8주간 투여했다.
임상시험 결과에 따르면, 라실레즈는 위약 투여군에 비해 심장이 휴식기 일때의 이완기 혈압(diastolic blood pressure: DBP) 및 심장이 펌프작용을 할 때의 수축기 혈압(systolic blood pressure: SBP)을 모두 낮추었다 (p<0.0001). 연구를 진행한 라실레즈 150mg, 300mg 및 600mg 투여군 모두에서 24시간 지속적으로 이완기 혈압을 각각 10.330.63, 11.10.64, 12.50.64mmHg 떨어뜨리는 혈압 강하 효과를 나타냈다. (위약투여군의 경우 4.9 0.64mmHg의 혈압강하 효과) (p<0.0001). 또한 라실레즈 150mg, 300mg 및 600mg 투여군에서 수축기 혈압의 경우 각각 13.0, 14.7 및 15.8mmHg의 혈압강하 효과를 나타냈다 (위약투여군의 경우 3.8mmHg 혈압강하 효과). 임상시험에서 전반적으로 라실레즈는 하루 300mg용량까지 위약과 유사한 내약성을 보였다.
라실레즈에 대하여
‘라실레즈’(성분명:알리스키렌)은 노바티스가 개발한 최초의 경구용 레닌억제제계 항고혈압제로, 혈압을 효과적으로 낮춰줄 뿐만 아니라 고혈압 환자에서 강압효과가 약물 투여간격(1일 1회)인 24시간 동안 지속적으로 유지된 것으로 입증되었다. ‘라실레즈’은 1994년 이후 10여 년 만에 나오는 새로운 기전의 고혈압치료제로 2007년 3월에 미국에서 세계 최초로 신약허가를 받았다. 라실레즈는 새로운 작용기전의 신약으로 혈압 조절에 중요한 역할을 하는 레닌계가 활성화 되는 시점에 작용, 혈압을 상승시키는 일련의 과정을 억제하며, 레닌에 직접적으로 작용하는 유일한 약물이다.
레닌은 신장에서 생산되는 단백질 분해효소로 안지오텐시노젠을 안지오텐신으로 분해시키는데 관여한다. 레닌은 RAS (레닌 안지오텐신계)의 가장 상위 단계에서 작용하며, 레닌의 작용을 통해 생기는 안지오텐신은 혈압을 상승시키는데, 이러한 레닌의 작용을 차단하는 고혈압치료제가 레닌 억제제 (renin inhibitor)다. 즉, RAS는 레닌에 의해 안지오텐신 I 이 생성되고 이어서 가장 강력한 혈압상승 작용을 가지는 안지오텐신 II로 이어진다. 레닌의 작용을 차단하는 레닌 억제제는 ACE
억제제와 ARB계 항고혈압제 (RAS에 작용)에 임상적 효과를 보인 고혈압, 만성 신장질환 및 심장마비 등을 가진 심혈관 질환자에게 부가적인 효과가 있을 것으로 추정되고 있다.
한국노바티스 개요
노바티스그룹의 국내 자회사인 한국노바티스(에릭 반 오펜스, www.novartis.co.kr)는 서울 중구 남대문로에 있으며 500 여 명의 직원을 두고 있다. 대표적인 제품으로는 고혈압 치료제 ‘디오반’, ‘엑스포지’, 만성폐쇄성폐질환 치료제 ‘온브리즈’, 백혈병 치료제 ‘타시그나’, 진행성유방암 치료제 ‘아피니토’, 치매 치료제 ‘엑셀론패취’, 파킨슨병 치료제 ‘스타레보’, 당뇨병 치료제 ‘가브스’, 면역억제제 ‘산디문뉴오랄’과 황반변성 치료제 ‘루센티스’, 무좀 치료제 ‘라미실’, 수막구균성뇌수막염백신 ‘멘비오’ 등이 있다.
웹사이트: http://www.novartis.co.kr
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