콜레스테롤, 간과 장에서 이중억제 효과적
현재 콜레스테롤 억제제로 가장 널리 사용되는 ‘스타틴’ 제제는 간에서만 콜레스테롤의 합성을 억제해 왔다.
최근(14일) 대구에서 개최된 순환기관련학회 춘계통합학술대회에서 싱가포르 글렌이글스 메디컬센터 피터 얀(Peter Yan) 박사는 고위험군 고지혈증 환자 1,092명을 대상으로 스타틴 제제 ‘리피토(성분명: 아토바스타틴)’와 간과 장에서 이중억제 효과가 있는 복합제 ‘바이토린(성분명 에지테미브+심바스타틴)’의 치료효과를 분석한 결과 초기 상용량인 바이토린10/20mg이 LDL(나쁜) 콜레스테롤 수치를 51%까지 낮춰 36%에 그친 리피토(10mg)보다 더 높은 효과를 보였다고 밝혔다.
또한 바이토린의 경우 LDL 콜레스테롤 수치가 100 미만까지 떨어진 환자가 82%에 달했으나 리피토 복용군은 47%에 불과했다.
HDL(좋은) 콜레스테롤 증가 역시 리피토 40mg, 80mg이 각각 3.8%, 1.4% 증가 효과에 그친 데 비해 바이토린은 10/40mg, 10/80mg가 각각 9.0%, 7.6%씩 증가시킨 것으로 나타났다.
이 실험은 두 치료제 복용군을 바이토린 10/10, 10/20, 10/40, 10/80mg과 리피토 10, 20, 40, 80mg의 8개군으로 나누어 6주간 치료하는 형식으로 진행됐다.
피터 얀(Peter Yan) 박사는 “LDL 콜레스테롤 수치를 100 미만 또는 70 미만으로 낮추는데 있어 리피토에 비해 바이토린의 효과가 훨씬 뛰어났다”며 “이지트롤과 저용량 스타틴이 복합된 바이토린 복용으로 고위험군 환자들이 보다 안전하고 효과적으로 치료 목표치에 도달할 수 있게 됐다”고 말했다.
이번 연구결과는 현재 미국의 고지혈증 치료지침(NCEP ATP III)이 관상동맥증후군 및 당뇨 등 관상동맥증후군에 준하는 위험을 가진 환자의 LDL 콜레스테롤 치료 목표는 100을 넘어 필요한 경우 70미만으로 조절할 것을 권장하는 등 치료 기준이 강화되고 있는 시점에 나온 것이라 주목된다.
최근 발표된 연구 결과에서도 관상동맥질환 환자에 있어 LDL 콜레스테롤을 100mg/dL보다 70mg/dL로 조절하였을 때 주요 심혈관계 질환이 22% 더 많이 감소한 것으로 나타나 적극적인 치료의 필요성이 제기된 바 있다.
바이토린은 기존의 스타틴 제제인 ‘조코(성분명:심바스타틴)’와 소장에서 콜레스테롤 흡수를 막아주는 새로운 작용 기전의 고지혈증 치료제 ‘이지트롤(성분명:에제티미브)’ 두 가지 약제의 복합제제로, LDL 콜레스테롤 수치를 가장 강력하게 낮출 수 있는 유일한 콜레스테롤 이중억제제이다.
지난 2004년 7월 23일 美FDA의 승인을 받아 시판되고 있으며 국내에서는 올 하반기 출시를 앞두고 있다.
1. 참고자료
# 콜레스테롤의 조절
혈중 콜레스테롤 수치는 간에서 이루어지는 콜레스테롤 합성과 장에서 흡수된 콜레스테롤에 의해 주로 결정된다. 간에서의 합성과 장에서의 흡수라는 콜레스테롤의 두 가지 공급원 중 한 가지만을 억제하는 경우 나머지 공급원에서의 콜레스테롤 합성 혹은 흡수량이 증가하게 되므로, 이 두 가지 주요공급원을 동시에 이중 억제하게 되면 좀 더 효율적인 콜레스테롤 조절이 가능할 수 있다.
현재 고지혈증 치료제로 가장 널리 사용되고 있는 약물은 간에서의 콜레스테롤 생합성을 억제하는 스타틴 제제이다. 그러나 스타틴 단독만으로 치료한 환자의 절반이상이 치료 목표수치에 도달하지 못한 것으로 나타나고 있다.
# 고지혈증 환자 치료현황
의원이나 중소종합병원의 치료양상을 분석한 결과 관동맥질환군에서는 약 37%만이, 관동맥질환자가 아닌 군에서는 52%만이 치료 목표치에 도달하고 있으며, 대학병원은 약 51%에서 목표치인 LDL-C＜100mg/dL에 도달하고 있다.
# 이지트롤
이지트롤은 기존의 스타틴 제제와는 다르게 소장으로 들어온 식이성 및 담즙성 콜레스테롤의 흡수를 억제하는 최초의 콜레스테롤 흡수 억제제로 지난 해 7월 식약청의 허가를 받은 이후 6개월 만인 올 1월부터 시판되고 있다.
이지트롤을 스타틴과 병용투여하게 되면 콜레스테롤의 합성과 흡수를 동시에 저해하는 ‘이중억제(Dual Inhibition)’작용으로 스타틴만으로 조절이 안 되는 환자군에 있어서도 스타틴 단독군 대비 LDL-C 수치를 추가로 25% 감소시키며 그 결과로 50%의 더 많은 환자를 치료 목표치에 도달 시켜준다. 또한 이지트롤과 심바스타틴(조코)의 병용 요법은 최고 61%까지의 LDL-C 수치를 감소시킴으로써 강력한 결과를 나타낸다.
이지트롤은 2002년 11월 미국에서 출시되어 현재 전세계 약 40 여 개국에서 판매 중이다.
웹사이트: http://www.msd-korea.com
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